cas：160743-62-4，DMG-PEG2000，1,2-二肉豆蔻酰-rac-甘油-3-甲氧基聚乙二醇2000是一種兩親性脂質，由二肉豆蔻酰甘油（DMG）與聚乙二醇（PEG2000）通過酯化反應合成，兼具脂溶性與親水性，廣泛應用于生物醫藥領域。以下是其核心特性與應用場景的詳細介紹：

一、化學結構與物理性質

1. 化學組成

• DMG基團：含兩個肉豆蔻酰基（C14烷基鏈）和甘油骨架，賦予分子脂溶性，可嵌入脂質膜或與其他脂質相容。

• PEG2000鏈段：由2000個乙二醇單元組成，提供親水性，增強分子水溶性并降低免疫原性。

• 連接方式：通過酯化反應形成共價鍵，結構穩定且化學性質可控。

2. 物理狀態

• 通常為白色或類白色固體粉末，或粘稠液體，具體形態取決于分子量分布。

3. 溶解性

• 易溶于甲醇、氯仿等有機溶劑，部分溶于水，適用于多種溶劑體系。

4. 儲存條件

• 需在-20℃以下避光、干燥保存，防止分子降解或變質。

結構式：

二、核心功能與應用

1. 藥物遞送系統

• 納米載體構建：可自組裝形成脂質體或納米膠束，包裹疏水性藥物，提高溶解度和生物利用度。

• 靶向遞送：DMG基團可能與細胞表面受體結合，實現靶向效果，減少非特異性分布。

• 延長循環時間：PEG鏈的“隱形效應”可降低血清蛋白吸附和單核-巨噬細胞系統清除，顯著延長納米載體在體內的半衰期。

• 基因遞送：用于制備siRNA、microRNA或mRNA的脂質納米顆粒，提高轉染效率。例如，在siRNA遞送中，DMG-PEG2000可降低脂質體與細胞間的相互作用及吸附ApoE的能力，同時使用短酰基鏈（C14）實現體內逃逸和快速解離，獲得最佳肝細胞基因沉默效果。

2. 疫苗載體

• 增強疫苗的穩定性和免疫原性，通過PEG修飾實現對腫liu部位的被動靶向（EPR效應），提高接種效果。

三、技術優勢

1. 兩親性平衡

• DMG的脂溶性與PEG2000的親水性協同作用，使分子在水性環境中自組裝形成穩定載體結構。

2. 生物相容性優異

• DMG和PEG基團均具有良好的生物相容性，體內使用時不會引發明顯免疫反應。

3. 化學穩定性強

• 可在一定pH范圍內保持穩定，適應不同生物醫學應用場景。

4. 解決PEG困境

• 傳統PEG化脂質（如DSPE-mPEG2000）存在“PEG困境”，包括空間位阻抑制細胞攝取、妨礙內涵體逃逸及多次注射誘發免疫反應。DMG-PEG2000通過短鏈（C14）設計，使脂質錨嵌插入脂質膜較淺，在體循環中易脫落，從而解決上述問題。

四、使用注意事項

1. 科研用途限制

• 僅供科研使用，不可用于人體實驗或臨床治療。

2. 操作規范

• 使用時應嚴格遵守操作規程，避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸。

3. 儲存條件

• 需保持干燥，避免受潮和高溫，以防止分子降解。

cas：160743-62-4，DMG-PEG2000

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