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關(guān)于吐溫-80的藥理活性你了解么?一起來看看吧

閱讀:7061      發(fā)布時間:2022-8-2
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  吐溫-80化學(xué)名稱失水山梨醇油酸酯聚氧乙烯醚,又稱聚氧乙烯山梨糖醇單油酸酯,琥珀色油狀液體,溶于水及多數(shù)有機(jī)溶劑,不溶于礦物油和植物油。可用作濕潤劑、乳化劑、潤滑劑、擴(kuò)散劑等,也用于一些眼藥水。
 
  下面讓我們來了解一下吐溫-80的藥理活性吧
 
  1)急性超敏反應(yīng)
 
  臨床上靜脈注射含吐溫80 的注射液,如依托泊苷注射液和多西紫杉醇注射液,常發(fā)生急性超敏反應(yīng),特別是多西紫杉醇注射液,早期的發(fā)生幾率為5 %~ 40 % (嚴(yán)重的即美國國立癌癥研究所制定的過敏標(biāo)準(zhǔn)的二類以上,為少數(shù)),通過手術(shù)前給予糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥能使之得到有效改善。推測與其在體內(nèi)水解釋放出的油酸有關(guān)。
 
  研究表明:油酸能促進(jìn)犬體內(nèi)組胺釋放,發(fā)生急性超敏反應(yīng)。國內(nèi)也對含有吐溫80 的中藥注射劑對犬導(dǎo)致過敏進(jìn)行了研究。
 
  2)外周神經(jīng)毒性
 
  美國科學(xué)家通過對紫杉醇類抗腫瘤藥物對神經(jīng)系統(tǒng)的影響研究發(fā)現(xiàn),吐溫80 可能會造成囊狀細(xì)胞的退化,從而引起外周神經(jīng)毒性,引起此不良反應(yīng)的原因可能是吐溫80 中多元醇化合物與環(huán)氧乙烷反應(yīng)產(chǎn)生的聚乙烯類物質(zhì)。
 
  3)抑制P-糖蛋白活性
 
  P-糖蛋白在藥物主動轉(zhuǎn)運(yùn)過程中起到重要作用,吐溫80 能在血液及體液中形成巨大膠束將蛋白分子包裹或嵌合其中,抑制P-糖蛋白參與生物膜界面的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)過程。
 
  4. 內(nèi)在抗腫瘤效應(yīng)
 
  吐溫80 在模型動物身上顯示出一定的抗腫瘤活性,這可能與油酸的釋放有關(guān)。研究資料顯示,油酸能抑制體內(nèi)過氧化物的產(chǎn)生,干擾腫瘤細(xì)胞的生長。

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