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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IJS1051- SGI-1776
SGI-1776，>98%
【英文同義名】：SGI 1776, SGI1776
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | SGI-1776 | IJS1051-0005MG | 5 mg | ¥1,129.00 |
IJS1051-0010MG | 10 mg | ¥2,199.00 | ||
IJS1051-0025MG | 25mg | ¥4,299.00 |
產品描述
SGI-1776是一種ATP競爭性的咪唑并[1,2-b]噠嗪（imidazo[1,2-b]pyridazine）小分子化合物，特異性抑制激酶Pim-1，Pim-2，Pim-3，Flt-3以及haspin，對應的IC50分別是7, 363, 69, 44 以及34 nM。以濃度依賴性的方式誘導CLL（慢性淋巴細胞白血病）淋巴細胞和AML（急性骨髓性白血病）細胞發生凋亡，凋亡的發生涉及到新RNA合成的抑制引起的Mcl-1轉錄子以及Mcl-1蛋白水平的降低 [1-2]。MV-4-11 AML移植瘤動物模型中，是一種有口服活性的藥物，并表現出顯著的抗腫瘤效力 [2]。呈現出強效的體外細胞毒性（IC50相對值為3.1 µM），另外，在39個受評估的移植瘤模型中，只有一個實體瘤模型口服后，誘導腫瘤生長抑制且達到中等強度的EFS T/C活性標準 [3]。
靶點
靶點 | Pim-1 | Pim-2 | Pim-3 | Flt-3 | haspin |
IC50（半數抑制濃度 | 7 nM | 363 nM | 69 nM | 44 nM | 34 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 1025065-69-3 | M. Wt.: 405.42 |
Formula: C20H22F3N5O | Purity: >98% |
Synonym: SGI 1776, SGI1776 | |
Chemical Name: N-((1-methylpiperidin-4-yl)methyl)-3-(3-(trifluoromethoxy)phenyl) imidazo [1,2-b]pyridazin-6-amine | |
Appearance: White to off-white solid | |
Solubility: Soluble in DMSO (50 mg/ml) | |
Storage: Store powder at -20 ºC for the stability of three years | |
儲存液配制
儲存液（1 ml DMSO） | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量（mg） | 0.4054 | 2.0271 | 4.0542 | 10.1355 | 20.2710 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
參考文獻
[1] Chen LS, et al. Pim kinase inhibitor, , induces apoptosis in chronic lymphocytic leukemia cells. Blood. 114(19):4150-7 (2009).
