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IMA1046- PLX-4720PLX-4720
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  • IMA1046- PLX-4720 產品型號
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  • 上海市 所在地

訪問次數:488更新時間:2023-03-15 09:38:47

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產品簡介
PLX-4720是一種具有口服活性,高效的B-Raf(V600E) 特異性抑制劑,IC50為13 nM,且能抑制C-Raf-1 (Y340D/Y341D突變型),IC50為6.7 nM。 作用于B-Raf(V600E)比作用于野生型B-Raf(IC50, 160 nM)選擇性高10倍;比作用于廣譜的其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFR和Aurora A(IC50s, 1
產品介紹

IMA1046- PLX-4720

PLX-4720>98%

【英文同義名】:PLX4720, PLX 4720

訂購信息:(*,常備現貨)

 

產品名稱

產品貨號

目錄價(元)

Gene Operation

IMA1046-0010MG

10mg

¥969.00

IMA1046-0025MG

25 mg

¥2,099.00

IMA1046-0100MG

100mg

¥5,329.00

 

產品描述

是一種具有口服活性,高效的B-Raf(V600E) 特異性抑制劑,IC5013 nM,且能抑制C-Raf-1 (Y340D/Y341D突變型)IC506.7 nM 作用于B-Raf(V600E)比作用于野生型B-RafIC50, 160 nM)選擇性高10倍;比作用于廣譜的其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFRAurora AIC50s, 1.3-3.4 μM)選擇性高100[1] 能夠誘導B-Raf(V600E)陽性的黑色素瘤細胞的細胞周期停滯和凋亡。另外,在B-Raf(V600E)陽性的移植瘤動物模型中,口服給藥,顯著延遲腫瘤生長,包括腫瘤衰退且且不會引起毒性[1] 還能有效作用于人甲狀腺腫瘤細胞系(8505c(B-Raf(V600E))和原代的正常甲狀腺細胞(同時攜帶野生型B-Raf/突變型B-Raf(V600E)的雜合子),抑制細胞增殖,遷移以及侵襲能力。另外作用于原位移植人未分化甲狀腺癌(ATC)(B-Raf(V600E))突變的小鼠模型,能明顯移植腫瘤生長及轉移[2]

靶點

靶點

B-Raf(V600E)

C-Raf-1 (Y340D/Y341D)

IC50(半數有效濃度)

13 nM

6.7 nM [1]

化學特性

Cas No.: 918505-84-7

M. Wt.: 413.83

Formula: C17H14ClF2N3O3S

Purity: >98%

Synonym: PLX4720, PLX 4720

Chemical Name: N-(3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide

Appearance: White to off-white solid

Solubility: Soluble in DMSO (100 mM)

StorageStore solid at -20 ºC for the stability of three years

儲存液配制

儲存液 (1 ml DMSO體系)

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

50 mM

質量(mg)

0.4138

2.0692

4.1383

10.3458

20.6915

結構式

C:\Documents and Settings\Administrator\桌面\IMA1046-.tif

使用濃度(僅作參考)

的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化

參考文獻

[1] Oltersdorf T, et al. An inhibitor of Bcl-2 family proteins induces regression of solid tumours. Nature. 435(7042):677-81 (2005). 

[2] Vogler M, et al. Bcl-2 inhibitors: small molecules with a big impact on cancer therapy. Cell Death Differ. 16(3):360-7 (2009). 

[3] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia. Cancer Cell. 10(5):375-88 (2006).

[4] Zhai D, et al. Comparison of chemical inhibitors of antiapoptotic Bcl-2-family proteins. Cell Death Differ. 13(8):1419-21 (2006). 



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