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翌圣生物科技（上海）股份有限公司
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產品簡介
產品介紹
IMA1046- PLX-4720
PLX-4720，>98%
【英文同義名】：PLX4720, PLX 4720
訂購信息：（*，常備現貨）
品 牌 | 產品名稱 | 產品貨號 | 規 格 | 目錄價（元） |
Gene Operation | IMA1046-0010MG | 10mg | ¥969.00 | |
IMA1046-0025MG | 25 mg | ¥2,099.00 | ||
IMA1046-0100MG | 100mg | ¥5,329.00 |
產品描述
是一種具有口服活性，高效的B-Raf(V600E) 特異性抑制劑，IC50為13 nM，且能抑制C-Raf-1 (Y340D/Y341D突變型)，IC50為6.7 nM。 作用于B-Raf(V600E)比作用于野生型B-Raf（IC50, 160 nM）選擇性高10倍；比作用于廣譜的其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFR和Aurora A（IC50s, 1.3-3.4 μM）選擇性高100倍[1]。 能夠誘導B-Raf(V600E)陽性的黑色素瘤細胞的細胞周期停滯和凋亡。另外，在B-Raf(V600E)陽性的移植瘤動物模型中，口服給藥，顯著延遲腫瘤生長，包括腫瘤衰退且且不會引起毒性[1]。 還能有效作用于人甲狀腺腫瘤細胞系(8505c(B-Raf(V600E))和原代的正常甲狀腺細胞（同時攜帶野生型B-Raf/突變型B-Raf(V600E)的雜合子），抑制細胞增殖，遷移以及侵襲能力。另外作用于原位移植人未分化甲狀腺癌（ATC）（B-Raf(V600E)）突變的小鼠模型，能明顯移植腫瘤生長及轉移[2]。
靶點
靶點 | B-Raf(V600E) | C-Raf-1 (Y340D/Y341D) |
IC50（半數有效濃度） | 13 nM | 6.7 nM [1] |
化學特性
Cas No.: 918505-84-7 | M. Wt.: 413.83 |
Formula: C17H14ClF2N3O3S | Purity: >98% |
Synonym: PLX4720, PLX 4720 | |
Chemical Name: N-(3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide | |
Appearance: White to off-white solid | |
Solubility: Soluble in DMSO (100 mM) | |
Storage：Store solid at -20 ºC for the stability of three years | |
儲存液配制
儲存液 (1 ml DMSO體系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
質量(mg) | 0.4138 | 2.0692 | 4.1383 | 10.3458 | 20.6915 |
結構式
使用濃度(僅作參考)
的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。
