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供貨周期 | 現貨 | 貨號 | 51305ES08 |
---|---|---|---|
應用領域 | 生物產業 |
SB-743921 KSP選擇性結合域抑制劑
產品信息
產品名稱 | 產品編號 | 規格 | 儲存 | 價格(元) |
SB-743921 (SB743921; SB 743921) hydrochloride | 51305ES08 | 5mg | -20 oC | 787.00 |
SB-743921 (SB743921; SB 743921) hydrochloride | 51305ES25 | 25mg | -20 oC | 2,657.00 |
產品描述
SB-743921 KSP選擇性結合域抑制劑 (SB743921; SB 743921)是一種選擇性結合KSP上ATP結合域的抑制劑,阻斷有絲分裂紡錘體的組裝,并破壞細胞分離,從而引起細胞周期阻斷,并誘導細胞凋亡。SB-743921對多種腫瘤細胞具有抑制作用,如白血病、多發性骨髓瘤、淋巴瘤和實體瘤等。
目前,SB-743921已處于臨床Phase 1/2研究階段。
【該產品僅用于科研實驗,不能用于人體】
產品性質
英文別名(English Synonym) | SB743921, SB 743921 |
化學名(Chemical Name) | N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl] -2-methylpropyl]-4-methyl-benzamide, monohydrochloride |
靶點(Target) | Kinesin Spindle Protein (KSP) |
CAS 號(CAS NO.) | 940929-33-9 |
分子式(Molecular Formula) | C31H33ClN2O3•HCl |
分子量(Molecular Weight) | 553.52 |
外觀(Appearance) | 粉末 |
純度(Purity) | ≥98% |
溶解性(Solubility) | 溶于DMSO、乙醇 |
結構式(Structure) |
運輸與保存方法
粉末直接保存于-20 oC,有效期2年。易溶于DMSO。建議分裝后-20oC避光保存,避免反復凍存,至少可存放6個月。
注意事項
1)為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前請先短暫離心,以保證產品全在管底。
3)本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用濃度
【具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。】
相關實驗(數據來自于公開發表的文獻,僅供參考)
(一)細胞實驗(體外研究)
1)為檢測SB743921對細胞周期的作用,用SB743921(1、5nM)孵育MDA-MB-231和MCF-7細胞24h,2種細胞中G0/G1期降低,而G2/M期比例顯著提高,并顯著誘導細胞凋亡。[2]
2)SB743921(100nM)處理GCB細胞后,發現G2/M期比例顯著提高,從17.6%到40.3%(Ly7細胞),23.9% 到40.7 % (Sudhl6),17.55%到32.4%(Ly1)。[3]
(二)動物實驗(體內研究)
體內實驗中,給GCB Ly1移植瘤小鼠腹腔注射2.5、5、10 mg/kg SB743921,SB743921顯著抑制腫瘤生長。[3]
參考文獻
[1] Yin Y, et al. Kinesin spindle protein inhibitor SB743921 induces mitotic arrest and apoptosis and overcomes imatinib resistance of chronic myeloid leukemia cells. Leukemia & Lymphoma, 56(6): 1813-1820 (2015).
[2] Li Z, et al. KSP inhibitor SB743921 inhibits growth and induces apoptosis of breast cancer cells by regulating p53, Bcl-2, and DTL. Anti-Cancer Drugs, 27(9): 863–872 (2016).
[3] Bongero DC, et al. The Novel Kinesin Spindle Protein Inhibitor SB-743921 Exhibits Marked Activity In In Vivo and In Vitro In Models of Aggressive Diffuse Large B-Cell Lymphoma. Blood, 116:118 (2010).