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阿普斯特cas：608141-41-9齊岳生物供應
阿普斯特cas：608141-41-9齊岳生物供應
齊岳生物產品列表：
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中文名稱:阿普斯特（Apremilast）
中文同義詞:APREMILAST CC-10004阿普斯特;阿普司特;阿普斯特(APREMILAST);(+)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲基磺酰乙基]-4-乙酰氨基異吲哚啉-1,3-二酮;匹米斯特;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮;(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基異吲哚啉-1,3-二酮,APREMILAST,(S)-2-[1-(3-ETHOXY-4-METHOXYPHENYL)-2-METHYLSULFONYLETHYL]-4-ACETYLAMINOISOINDOLINE-1,3-DIONE
英文名稱:ApreMilast
CAS號: 608141-41-9
分子式: C22H24N2O7S
分子量: 460.51
結構式：
| 產品描述 | Apremilast (CC-10004)是一種口服生物的PDE4和TNF-α劑，IC50分別為74 nM和77 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
| ||||
| 體外研究 | ApremilastPDE4比其他PDE家族的cAMP 或cGMP水解酶更。Apremilast作用于多種類型的細胞，具有的活性，TNF-α,IL-12和IL-23的產量，及NK和角質形成細胞的反應。ApremilastIL-8中酵母多糖誘導的PMN產生，IC50為94 nM。Apremilast fMLF誘導的PMN CD18 和CD11b表達，IC50分別為390 nM 和 74 nM, 且fMLF誘導的PMN與HUVECs 粘連，IC50 為150 nM。Apremilast 角質形成細胞TNF-α的產生, 通過測量細胞內ATP水平發現Apremilast對角質形成細胞存活力沒有影響。 | ||||
| 體內研究 | 在有人類微粒體(t1/2>60 min)存在時，Apremilast是穩定的。90%蛋白在人體血漿中結合。口服和靜脈給藥雌性大鼠，顯示Apremilast具有的藥代動力學，低力，適中的容積分布，口服生物利用度為64%。Apremilast在體內處理LPS誘導的TNF-α大鼠模型，檢測ApremilastTNF-α的能力，測定ED50為0.03 mg/kg。Apremilast處理另一個LPS誘導的中性粒細胞大鼠模型，ED50為0.3 mg/kg 到 0.9 mg/kg。 |
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溫馨提示：用于科研哦~~my2018.11.23
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