90 kDa 熱休克蛋白 （HSP90） 是參與蛋白質(zhì)折疊和蛋白質(zhì)降解的分子伴侶家族。HSP90 可以與 300 多種底物結(jié)合，其中許多與腫瘤發(fā)生有關(guān)。HSP90 由于其穩(wěn)定與癌癥進(jìn)展相關(guān)的蛋白質(zhì)的能力，已成為癌癥治療的一個(gè)有吸引力的靶點(diǎn)，幾種泛 HSP90 小分子抑制劑已經(jīng)在臨床試驗(yàn)中。然而，靶向所有 HSP90 亞型導(dǎo)致了嚴(yán)重的并發(fā)癥。與其他 3 種亞型相反，HSP9β 是胞質(zhì)的，以組成型方式表達(dá)，最近已成為亞型選擇性抑制劑藥物開(kāi)發(fā)的靶標(biāo)。

HSP90β（C 端結(jié)構(gòu)域）TR-FRET檢測(cè)試劑盒是一種靈敏的高通量篩選（HTS） TR-FRET檢測(cè)試劑盒，旨在以均相90孔或96孔形式測(cè)量HSP384β與其靶蛋白PPDI結(jié)合的抑制作用。它利用鋱標(biāo)記的供體和染料標(biāo)記的受體來(lái)完成FRET配對(duì)。這種基于TR-FRET的檢測(cè)不需要耗時(shí)的洗滌步驟，因此特別適用于高通量篩選應(yīng)用。

圖 1：HSP90β（C 端結(jié)構(gòu)域）TR-FRET檢測(cè)試劑盒示意圖。鋱標(biāo)記的供體將與PPDI結(jié)合，而染料標(biāo)記的受體將與HSP90β結(jié)合。當(dāng)PPID與HSP90β結(jié)合時(shí)，會(huì)發(fā)生TR-FRET并可以使用熒光酶標(biāo)儀進(jìn)行測(cè)量。

艾美捷HSP90β（C端結(jié)構(gòu)域）TR-FRET檢測(cè)試劑盒：

英文名稱(chēng)：HSP90β (C-Terminal Domain) TR-FRET Kit

貨號(hào)：50262

同義詞：HSP90b、熱休克蛋白 90b、HSP90beta、HSP90β、HTRF

檢測(cè)試劑盒形式：TR-FRET

提供方式：該試劑盒包含足夠純化的 HSP90β（C 端結(jié)構(gòu)域）生物素標(biāo)記、PPDI-GST 標(biāo)簽、標(biāo)記的供體和受體以及用于 100 或 384 次反應(yīng)的測(cè)定緩沖液。

運(yùn)輸溫度：-80°攝氏度，警告避免凍融循環(huán)

需要但未提供的材料：

熒光酶標(biāo)儀，能夠測(cè)量時(shí)間分辨-熒光共振能量轉(zhuǎn)移 （TR-FRET）

可調(diào)節(jié)微量移液器和無(wú)菌吸頭

存儲(chǔ)和使用：

儲(chǔ)存/穩(wěn)定性：當(dāng)材料按照指示儲(chǔ)存時(shí)，該檢測(cè)試劑盒將在收到之日起長(zhǎng)達(dá) 6 個(gè)月內(nèi)發(fā)揮最佳性能。 避免多次凍融循環(huán)。

應(yīng)用：

篩選用于藥物發(fā)現(xiàn)和 HTS 應(yīng)用的 HSP90β 結(jié)合抑制劑。

確定化合物 IC50.

執(zhí)行實(shí)時(shí)動(dòng)力學(xué)分析。

HSP90β（C端結(jié)構(gòu)域）TR-FRET檢測(cè)試劑盒文獻(xiàn)引用：

Mishra S., et al. The development of HSP90β-selective inhibitors to overcome detriments associated with pan-HPS90 inhibition. J Med Chem 64 (3), 1545-1557 (2021)

Khandelwal A., et al. Structure-guided design of an HPS90β N-terminal isoform-selective inhibitor, Nature Communications 9, 425 (2018)

Rahmy S., et al. HSP90β inhibition upregulates interferon response and enhances immune checkpoint blockade therapy in murine tumors, Front Immunol. 13, 10005045 (2022)