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技術文章

DSPE-PEG-TAT,細胞穿膜肽聚乙二醇磷脂

閱讀:949          發布時間:2018-10-18

DSPE-PEG-TAT,細胞穿膜肽聚乙二醇磷脂

    細胞穿膜肽 是一種由10~30個氨基酸殘基組成的陽離子短肽。細胞穿膜肽能介導多種物質進入細胞,如DNA、蛋白質、抗體、顯像劑、納米粒和脂質體等。將CPPs與傳統的抗腫瘤藥物(如紫杉醇、喜樹堿和鬼臼毒素等) 共價連接后,能明顯提高這些藥物的抗腫瘤活性,同時也增強了這些藥物的水溶性、組織滲透力及在腫瘤組織中的分布。然而,由于細胞穿膜肽的選擇性較差、正電荷多而引起的體內系統毒性、穩定性差等問題,使其在體內的應用受到了限制。因此,研究者想出了很多策略以提高細胞穿膜肽的腫瘤靶向性,如將腫瘤特異性靶向配體與細胞穿膜肽結合,或制成腫瘤靶向配體與細胞穿膜肽共修飾納米粒和脂質體CPPs 的分類以及統一的術語還沒有。根據不同的分類標準, 得到不同的種類。近有學者根據短肽的特點和來源將其分為3大類:蛋白衍生肽(protein derived CPPs), 如penetratin、TAT和pVEC等; 模型肽(model peptides) 如MAP和(Arg)7等;設計肽(designed CPPs)如MPG和Transportan等。從其兩親性性質也可將其分為3類:兩親性CPPs (PaCPPs), 如MPG、 transportan、TP10、Pep-1;中等兩親性CPPs (SaCPPs),如penetratin, RL16;非兩親性 CPPs (NaCPPs),如 R9。

 

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部分細胞穿膜肽種類:
TAT (YGRKKRRQRRR-NH2) 是經典的細胞穿膜肽,具有*的細胞穿透力且能直接作用于細胞核.
MAP(KLALKLALKALKAALKLA) 是一種兩親性CPPs,能通過胞吞作用攜帶多種生物活性分子進入細胞內,但是作為藥物載體又缺乏特異性
具有pH選擇性且低毒性細胞穿膜肽TH [AGYLLGHINLHHLAHL(Aib)HHIL-NH2]
pH響應性細胞穿膜肽R6H4 (RRRRRR HHHH-NH2)
MPG (ac-GALFLGFLGAAGSTMGAWSQPKKKRKV-cys)
MPGΔNLS (ac-GALFLGFLGAAGSTMGAWSQPKSKRKV-cys)
Stearyl-R8 (st-RRRRRRRR-NH2)
EB1 (LIKLWSHLIHIWFQNRRLKWKKK-amide)
Tat-DRBD (GRKKRRQRRRPQ-DRBD)
PF6 (St-AGYLLGK[kk2sa4qn4]INLKALAALAKKIL-NH2)
部分產品:
DSPE-PEG-TAT  
DPPE-PEG-TAT  
DOPE-PEG-TAT  
DSPE-TAT       
PLGA-PEG-TAT
PLA-PEG-TAT
PCL-PEGTAT
DSPE-PEG-R8(RRRRRRRR-NH2)
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