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N-鈣粘蛋白拮抗劑ADH-1 trifluoroacetate介紹

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英文名:ADH-1 trifluoroacetate

CAS:1135237-88-5

分子式:C24H35F3N8O8S2

分子量:684.71

結構式:


溶解度:DMSO : ≥ 43 mg/mL (62.80 mM)

儲存條件:Store at -20°C

ADH-1trifluoroacetate是選擇性和競爭性的N-鈣粘蛋白拮抗劑,具有潛在抗腫瘤和抗血管生成活性。


ADH-1是一種N-鈣粘蛋白拮抗劑,可抑制N-鈣粘蛋白介導的細胞粘附。

ADH-1(0.2 mg/mL)可阻斷I型膠原介導的胰腺癌細胞變化,并能有效防止N-鈣粘蛋白表達誘導的細胞運動。ADH-1(0,0.1,0.2,0.5和1.0 mg/mL)以劑量依賴和N-鈣粘蛋白依賴的方式誘導細胞凋亡[1]。

在胰腺癌小鼠模型中,ADH-1(50 mg/kg)可***防止腫瘤生長和轉移。在使用N-鈣粘蛋白過表達BxPC-3細胞的胰腺癌原位模型中,ADH-1可防止腫瘤細胞侵襲和轉移[1]。在評估的劑量下,ADH-1在大鼠主動脈環試驗中既不顯示抗血管生成活性,也在PC3皮下異種移植瘤模型中不顯示抗腫瘤潛力[2]。ADH-1(10 mL/kg,i.p.)通過使局部注射的美***更有效,從而克服了黑色素瘤生長增強的問題。局部注射替莫唑胺不會改變ADH-1介導的黑色素瘤生長增強。在A375而非DM443異種移植物中,ADH-1處理增加絲氨酸473處AKT的磷酸化。ADH-1輕微降低兩種異種移植物中N-鈣粘蛋白的表達[3]。

[1]. Shintani Y等。ADH-1抑制N-鈣粘蛋白依賴性胰腺癌的進展。Int J癌癥。2008年1月1日;122(1):71-7. 

[2]. Li H等人,ADH1是一種N-鈣粘蛋白抑制劑,在血管生成和雄***非依賴性***癌的臨床前模型中進行了評估。******。2007年6月;18(5):563-8. 

[3]. Turley RS等。靶向N-鈣粘蛋白增加血管通透性,并在黑色素瘤中差異***AKT。安·蘇格。2015年2月;261(2):368-77


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