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化學合成重磅突破：BEHT試劑革新Mitsunobu反應認知 | 樂研試劑
各位化學科研界的小伙伴們，今天給大家帶來一款突破性的科研試劑——BEHT試劑！它的出現，你對傳統Mitsunobu反應認知。下面，就跟著我們一起深入了解一下吧！
PART 01
研發背景：
突破傳統合成困境
在有機合成中，將醇轉化為胺一直是研究熱點。傳統Mitsunobu反應雖能實現醇到多種官能團的轉化，但在形成C-N鍵時，只適用于酸性（pKa≤11）的親核試劑，要得到游離胺往往需要多步衍生化，步驟繁瑣且效率低下。因此，開發一種溫和、高效且能直接將醇轉化為手性胺的方法迫在眉睫，BEHT試劑（樂研貨號：2337525）就在這樣的背景下應運而生（圖1）。
圖1 (a)經典Mitsunobu反應；(b)典型手性仲醇轉化為手性胺反應；(c)使用BEHT試劑將醇轉化成胺
PART 02
核心特點：性能-卓-越，操作無憂
圖2 BEHT試劑
01
溫和高效，普適性強：
BEHT試劑（圖2）打破了傳統Mitsunobu反應的限制，能在溫和條件下，以一級和二級胺等多種親核試劑，直接對醇進行雙分子親核取代（SN2）反應，輕松實現醇的活化，讓反應更高效。而且適用范圍極廣，不管是結構簡單還是復雜的醇，都能順利參與反應，為合成各類胺類化合物提供了極大便利。
02
立體專一，構型精準：
與手性的仲醇反應時，BEHT試劑能精準地實現構型翻轉，一步構建出C-X（X=N、C、S、O或鹵化物）鍵，對于制備手性化合物來說，簡直是“神助攻"，可以確保產物構型的準確性，滿足醫藥、材料等領域對手性化合物的嚴格要求。
03
安全穩定，操作友好：
在實驗室里，安全性和穩定性至關重要。BEHT試劑恰好符合這些需求，它對震動和熱的敏感度低，在室溫下儲存多年都不會分解，大大降低了儲存和使用風險。而且它的制備過程簡單，操作方便。
PART 03
多元應用：
解鎖合成新場景
01
胺類合成，百花齊放：
在胺合成領域，BEHT試劑堪稱“神來之筆"。用它和不同的胺及醇反應，能以高收率制備出各種各樣的α-手性胺，不管是二級α-手性胺還是α-手性叔胺，它都能輕松應對，為藥物研發、材料科學等領域提供了豐富的化合物資源（圖3）。
圖3 BEHT試劑參與的多種親核試劑Mitsunobu反應
02
甲基化反應，獨樹一幟：
有機合成中的甲基化反應，BEHT試劑也能出色完成（圖4）。以甲醇為試劑，它可以高效實現甲基化，為相關反應提供了一種無氫還原的新選擇，在有機合成路線設計中，為科研人員提供了更多靈活的方案。
圖4 BEHT試劑實現甲基化反應
03
環化反應，一步到位：
在分子間胺化/分子內環化反應中，BEHT試劑大顯身手，通過一鍋法就能制備出像四氫異喹啉這樣的雜環化合物（圖5），大大簡化了反應步驟，提高了合成效率，是構建復雜環狀結構的有力工具。
圖5 分子間胺化/分子內環化反應
04
藥物合成，大放異彩：
在藥物合成方面，BEHT試劑更是表現亮眼。以合成抗血小板藥物氯吡格雷（Plavix®）為例（圖6），用它從商業可得的原料出發，一步就能得到高收率、高對映特異性的產品，有望降低藥物生產成本，提高生產效率，為醫藥產業發展帶來新契機。
圖6 藥物氯吡格雷（Plavix®）的合成
PART 04
未來可期：
拓展邊界，創新
目前，科研人員正在深入挖掘BEHT試劑的更多潛力。一方面，探索其在更多復雜有機合成反應中的應用，拓展反應類型和底物范圍，讓它在更多領域發揮關鍵作用。另一方面，研究人員也希望通過改進試劑的結構和反應條件，進一步提高其反應效率和選擇性，從而推動藥物研發、材料科學等多個領域邁向新高度。
BEHT試劑作為有機合成領域的新星，憑借優勢和廣泛的應用前景，為科研工作者們打開了新的大門。如果你也在有機合成的世界里探索，不妨試試BEHT試劑，說不定會為你的研究帶來意想不到的驚喜！
References：Angew.Chem.Int.Ed.2025,e202420312.
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