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Osimertinib

MCE 國際站：Osimertinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1421373-65-0

純度：0.9996

貨號：HY-15772

中文名稱：奧斯替尼；奧希替尼

Synonyms：奧希替尼; AZD-9291; Mereletinib

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Osimtinib (AZD9291) 是一種共價結合、具有口服活性、不可逆和突變選擇性的 EGFR 抑制劑，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解決了肺癌 T790M 突變介導的 EGFR 抑制劑耐藥。

體外：Osimertinib (AZD9291) (0-10 μM；72 小時) 顯著抑制細胞增殖，IC50 分別為 41、26、41 和 31 nM[2]。 Osimertinib (0-10 μM；72 小時) 抑制細胞增殖 (攜帶 T790M 突變、外顯子 19del+T790M 或 L858R+T790M 的 Ba/F3 細胞)，IC50 分別為 6、7 和 74 nM[2]。 Osimertinib 在兩種 EGFR 細胞系：致敏突變體 (PC-9 的平均 IC50 為 8 nM) 和 T790M (H1975 和 PC-9VanR 的平均 IC50 為 11 和 40 nM) 中具有高表型效力[2]。Osimertinib (0-10 μM；72 小時) 抑制攜帶 EGFR 外顯子 20 插入突變的 Ba/F3 細胞，對于 A763_Y764insFQEA (FQEA)、Y764_V765insHH (HH)、A767_V769dupASV (ASV) 和 D770_N771insNPG (NPG) 細胞的 IC50 范圍為 16 到 701 nM[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Osimertinib (0.1-25 mg/kg；口服每日一次，持續 14 天) 在 PC-9 (ex19del) 和 H1975 (L858R/T790M) 腫瘤異種移植模型中誘導顯著的劑量依賴性消退[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：EGFRL858R 12 nM (IC50, Enzyme assays) EGFRL858R/T790M 1 nM (IC50, Enzyme assays)

熱銷產品：Clarithromycin  | PAR-4 Agonist Peptide, amide (TFA)  | 2OH-BNPP1  | Pimozide  | Sintilimab  | ATP-polyamine-biotin  | TAPI-2  | Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH  | Prim-O-glucosylcimifugin  | Glycine

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參考文獻：

[1]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.

[2]. Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitor, in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer. Mol Cancer Ther. 2018 Apr;17(4):740-750.