目錄:MedChemExpress LLC>>信號通路>> Batoprotafib
CAS | 1801765-04-7 | 純度 | 99.41% |
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分子量 | 421.95 | 分子式 | C??H??ClN?OS |
供貨周期 | 現(xiàn)貨 | 規(guī)格 | 10 mM * 1 mL |
貨號 | HY-136173 | 應用領域 | 醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥 |
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MCE 國際站:Batoprotafib
品牌:MedChemExpress (MCE)
貨號:HY-136173
CAS:1801765-04-7
Synonyms:TNO155
純度:0.9941
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Batoprotafib (TNO155) 是一種有效的,選擇性的,和具有口服活性野生型 SHP2 的變構抑制劑 (IC50= 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依賴性惡性腫瘤的潛力,尤其是晚期實體瘤。
體外:Batoprotafib 在 KYSE520 pERK 測定中顯示 IC50 為 0.008 μM,在 KYSE520 5 天的細胞增殖測定中顯示 IC50 為 0.100 μM。Cav1.2、VMAT 和 SST3 的脫靶 IC50 值分別為 18 μM、6.9 μM 和 11 μM[1]。 Batoprotafib b (0-1000 nM;6 天) 抑制 NCI-H3255、HCC827 和 PC9 細胞的活力,IC50 值低于 1.5 μM。Batoprotafib 對 EGFR 突變的 NSCLC 細胞系有效[2]。 Batoprotafib 對 EGFR 抑制劑的獲得性耐藥模型有效,并顯示與 EGFR 抑制劑聯(lián)合使用的益處[2]。 Batoprotafib 增強 KRASG12C 抑制劑對 KRASG12C 肺癌和結直腸癌的療效[2]。 Batoprotafib 可抑制免疫抑制性巨噬細胞并與 PD1 阻斷劑協(xié)同作用[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
體內:小鼠、大鼠和金錢鼠的口服生物利用度分別為 78%、86% 和 60%[1]。 Batoprotafib (20 mg/kg; p.o.; twice daily for 40 days) 抑制腫瘤生長,與 Dabrafenib (HY-14660) 聯(lián)合 Trametinib (HY-10999) 用于攜帶 HT-29 異種移植腫瘤的裸鼠[2]。 Batoprotafib (7.5 mg/kg; p.o.; b.i.d. or q.d. for 36 days) 聯(lián)合 JDQ-443 (HY-139612) (100 mg/kg; p.o.; q.d.) 在KRASG12C突變細胞衍生 (CDX) 裸鼠模型中提高 JDQ443 的單藥活性[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:0.011 µM (SHP2)[1]
銷售產品:Bimekizumab | WM-8014 | 5'-Methylthioadenosine | Teriparatide | Prexasertib | p-SCN-Bn-DOTA | Palivizumab | Nicotinamide riboside (chloride) | CCR2 antagonist 1 | PDK4-IN-1 (hydrochloride)
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
參考文獻:
[1]. TNO155: SHP2 inhibitor[2]. Liu C, et al. Combinations with Allosteric SHP2 Inhibitor TNO155 to Block Receptor Tyrosine Kinase Signaling. Clin Cancer Res. 2021 Jan 1;27(1):342-354.[3]. Weiss A, et al. Discovery, Preclinical Characterization, and Early Clinical Activity of JDQ443, a Structurally Novel, Potent, and Selective Covalent Oral Inhibitor of KRASG12C. Cancer Discov. 2022 Jun 2;12(6):1500-1517.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
• 產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目;
• 提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業(yè)技術服務;
• 設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告,確保產品的高純度、高品質;
• 產品的生物活性多經(jīng)各國客戶實驗驗證;
• Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
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• 與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。