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MedChemExpress (M

CAS	2589531-76-8	純度	99.79%
分子量	406.48	分子式	C??H??N?O?
供貨周期	現貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-132167	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥

Saruparib (AZD5305) 是一種口服有效的，具有選擇性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制劑和捕集劑，對 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分別為 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修復缺陷細胞的生長。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Saruparib

MCE 國際站：Saruparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-132167

CAS：2589531-76-8

Synonyms：AZD5305

純度：0.9979

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Saruparib (AZD5305) 是一種口服有效的，具有選擇性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制劑和捕集劑，對 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分別為 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修復缺陷細胞的生長。

體外：Saruparib (AZD5305) (0.1 nM-100 μM) 通過選擇性阻斷 PARP1 酶活性來抑制 A549 WT 細胞的PARylation，IC50 值為 2.3 nM[1]。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM) 是 PARP1 的有效選擇性捕集劑，以個位數納摩爾濃度劑量依賴性捕集 PARP1[1]。 AZD5305 (0.1 nM-100 μM; 48 h; DLD1 WT and DLD1 BRCA2-/-) 針對 HRR 缺陷的癌細胞具有抗增殖活性，誘導 DNA 損傷積累和細胞周期阻滯[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Saruparib (AZD5305) (0.01-0.3 mg/kg; p.o.; 每天，持續(xù)35 天; 雌性 Han Wistar 大鼠) 在體內 BRCAm 異種移植物和 PDX 模型中顯示持續(xù)的抗腫瘤活性[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PARP1 3 nM (IC50) PARP2 1400 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. Illuzzi G, et, al. Preclinical Characterization of AZD5305, A Next-Generation, Highly Selective PARP1 Inhibitor and Trapper. Clin Cancer Res. 2022 Nov 1;28(21):4724-4736.[2]. Johannes JW, et, al. Discovery of 5-{4-[(7-Ethyl-6-oxo-5,6-dihydro-1,5-naphthyridin-3-yl)methyl]piperazin-1-yl}-N-methylpyridine-2-carboxamide (AZD5305): A PARP1-DNA Trapper with High Selectivity for PARP1 over PARP2 and Other PARPs. J Med Chem. 2021 Oct 14;64(19):14498-14512.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。