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Talazoparib

MCE 國際站：Talazoparib

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1207456-01-6

純度：0.9964

貨號：HY-16106

中文名稱：他拉唑帕利

Synonyms：他拉唑帕利; BMN-673; LT-673

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個(gè)月

運(yùn)輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Talazoparib (BMN-673) 是一種高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制劑。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分別為 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗腫瘤活性。

體外：Talazoparib 在細(xì)胞 PARylation 測定中顯示 EC50 為 2.51 nM[1]。Talazoparib 對 MX-1 細(xì)胞 (BRCA1 突變體)、Capan-1 細(xì)胞 (BRCA2 突變體) 和 MRC-5 細(xì)胞 (正常)[1] 的 EC50 分別為 0.3 nM、5 nM 和 0.31。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：Talazoparib（0.33 mg/kg；ig；每日一次；連續(xù) 28 天）對小鼠 BRCA1 突變?nèi)橄侔┠Ｐ捅憩F(xiàn)出抗腫瘤活性[1]。口服給藥（大鼠 10 mg/kg）后，Talazoparib 表現(xiàn)出中等口服生物利用度（大鼠 56%）和 Cmax（大鼠 7948 ng/mL）[1]。靜脈給藥（大鼠 5 mg/kg）后，Talazoparib 表現(xiàn)出終末消除半衰期（大鼠 2.25 小時(shí)），這是由于血漿清除率（2 mL/min/kg）[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PARP2 0.87 nM (Ki) PARP1 1.2 nM (Ki)

銷售產(chǎn)品：Idarubicin (hydrochloride)  | Bumetanide  | SU14813  | Pravastatin (sodium)  | Berotralstat  | Reserpine  | D-Glucose 6-phosphate (disodium salt)  | Carbamazepine  | 5-Fluoroorotic acid  | AR-C118925XX

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Wang B, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP-ribose) Polymerase-1/2 Inhibitor, as an Anticancer Agent. J Med Chem. 2016 Jan 14;59(1):335-57.[2]. Shen Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency.Clin Cancer Res. 2013 Sep 15;19(18):5003-15.