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MedChemExpress (M

CAS	911715-90-7	純度	98.73%
分子量	403.56	分子式	C??H??N?OS?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-13848	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

AZD8797 (KAND567) 是非競爭性、可口服的人 CX3CR1 變構拮抗劑，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，Ki 分別為 3.9 和 2800 nM。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

AZD8797

MCE 國際站：AZD8797

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-13848

CAS：911715-90-7

Synonyms：KAND567

純度：0.9873

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：AZD8797 (KAND567) 是非競爭性、可口服的人 CX3CR1 變構拮抗劑，拮抗 CX3CR1 和 CXCR2，Ki 分別為 3.9 和 2800 nM。

體外：在流動粘附試驗中，AZD8797 拮抗人全血 (hWB) 和 B 淋巴細胞系中的天然配體分形因子 (CX3CL1)，IC50 值分別為 300 和 6 nM。AZD8797 還可在 [35S]GTPγS 積累試驗中阻止 G 蛋白活化。AZD8797 在 β-arrestin 募集試驗中以亞微摩爾濃度正向調節 CX3CL1 反應。在平衡飽和結合實驗中，AZD8797 降低了 125I-CX3CL1 的最大結合，而不影響 Kd[1]。AZD8797 以高親和力選擇性結合人類和大鼠 CX3CR1（hCX3CR1 的 Ki 分別為 4 nM；rCX3CR1 的 Ki 分別為 7 nM）。平衡解離常數 KB 表明 AZD8797 是人類 CX3CR1 (10 nM) 的強效抑制劑。對于大鼠 CX3CR1 (29 nM)，其效力要低三倍，對于小鼠 CX3CR1 (54 nM) 則更低[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：AZD8797 治療患有髓鞘少突膠質細胞糖蛋白誘發的 EAE 的 Dark Agouti 大鼠可減少癱瘓、中樞神經系統病理和復發率。該化合物在發病前和急性期后開始治療均有效[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：大鼠：AZD8797 以 30–35%（wt/wt）羥丙基-β-環糊精配制，通過滲透微泵皮下注射。治療過程對操作者不知情。每只大鼠的 AZD8797 血漿濃度分析兩次[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CX3CR1 3.9 nM (Ki, 125I-CX3CL-CX3CR1 in HEK293S cells) 125I-IL-8-CXCR2 2800 nM (Ki, in HEK293S cells)

參考文獻：

[1]. Cederblad L, et al. AZD8797 is an allosteric non-competitive modulator of the human CX3CR1 receptor. Biochem J. 2016 Mar 1;473(5):641-9.[2]. Ridderstad Wollberg A, et al. Pharmacological inhibition of the chemokine receptor CX3CR1 attenuates disease in a chronic-relapsing rat model for multiple sclerosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Apr 8;111(14):5409-14.[3]. Sofia Karlstro?, et al. Substituted 7-amino-5-thio-thiazolo[4,5-d]pyrimidines as potent and selective antagonists of the fractalkine receptor (CX3CR1). J Med Chem. 2013 Apr 25;56(8):3177-90.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。