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MedChemExpress (M

CAS	2739829-00-4	純度	99.55%
分子量	419.45	分子式	C??H??FN?O
供貨周期	現(xiàn)貨	規(guī)格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-152292	應用領域	醫(yī)療衛(wèi)生,化工,生物產業(yè),制藥/生物制藥

Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效、選擇性，口服活性和可透過血腦屏障的多種 ROS1 融合和抗性突變抑制劑，對野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分別為 0.7 和 7.9 nM，并且不會抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌癥的研究。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Zidesamtinib

MCE 國際站：Zidesamtinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-152292

CAS：2739829-00-4

Synonyms：NVL-520; NUV-520

純度：0.9955

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Zidesamtinib (NVL-520) 是一種有效、選擇性，口服活性和可透過血腦屏障的多種 ROS1 融合和抗性突變抑制劑，對野生型 ROS1 和 ROS1 G2032R 的 IC50 值分別為 0.7 和 7.9 nM，并且不會抑制 TRK。Zidesamtinib 可用于癌癥的研究。

體外：Zidesamtinib (72 h) 抑制 7 種表達野生型 ROS1 融合的細胞系的生長，平均 IC50 為 0.4 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 抑制 6 種含有 G2032R 突變的 ROS1 融合的細胞系的生長，平均 IC50 為 1.6 nM[1]。Zidesamtinib (72 h) 強效抑制非 G2032R ROS1 突變體，IC50 ≤ 1.5 nM[1]。Zidesamtinib (10-1000 nM；4 周) 抑制表達野生型 ROS1 融合和表達 G2032R ROS1 融合的 NIH3T3 細胞中的集落形成[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：Zidesamtinib（0.04-15 mg/kg；口服，每日兩次，共 28 天）在野生型 ROS1 異種移植模型中，所有劑量≥0.2 mg/kg 時均可誘導腫瘤消退[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

參考文獻：

[1]. Drilon A, et, al. NVL-520 is a selective, TRK-sparing, and brain-penetrant inhibitor of ROS1 fusions and secondary resistance mutations. Cancer Discov. 2022 Dec 13;CD-22-0968.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發(fā)、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業(yè)技術服務；
•   設有專業(yè)的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業(yè)團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。