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MedChemExpress (M

CAS	1260251-31-7	純度	99.70%
分子量	806.94	分子式	C??H??F?N?O?
供貨周期	現貨	規格	10 mM * 1 mL
貨號	HY-16591	應用領域	醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

Birinapant (TL32711) 是一種二價 Smac 模擬物，是 XIAP 和 cIAP1 的強效拮抗劑，Kd 值分別為 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 誘導完整細胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶體降解，從而形成 RIPK1: caspase-8 復合物，caspase-8 活化和誘導腫瘤細胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向與 TRAF2 相關的 cIAP，并消除 TNF 誘導的 NF-κB 活化。

詳細介紹

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Birinapant

MCE 國際站：Birinapant

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：1260251-31-7

純度：0.997

貨號：HY-16591

中文名稱：比瑞那帕

Synonyms：比瑞那帕; TL32711

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Birinapant (TL32711) 是一種二價 Smac 模擬物，是 XIAP 和 cIAP1 的強效拮抗劑，Kd 值分別為 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 誘導完整細胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶體降解，從而形成 RIPK1: caspase-8 復合物，caspase-8 活化和誘導腫瘤細胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向與 TRAF2 相關的 cIAP，并消除 TNF 誘導的 NF-κB 活化。

體外：Birinapant (TL32711) (30-10000 nM；24 小時) 以劑量依賴性方式顯著降低 SUM190 細胞的活力[1]。Birinapant (TL32711) (30-1000 nM；4 小時) 顯示 cIAP1 水平顯著降低和 PARP 裂解增強，并誘導細胞凋亡[1]。Birinapant (TL32711) 以高親和力結合 cIAP1 的分離 BIR3 結構域，cIAP2、XIAP 和 ML-IAP 的單個 BIR 結構域可快速降解 TRAF2 結合的 cIAP1 和 cIAP2，從而抑制 TNF 介導的 NF-κB 激活[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Birinapant (TL32711) (30 mg/kg；腹腔注射；每三天 (*5)) 顯示出抗腫瘤功效，并且在臨床前模型中沒有明顯的毒性[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Kd: 45 nM (XIAP), [1]

參考文獻：

[1]. Allensworth JL, et al. Smac mimetic Birinapant induces apoptosis and enhances TRAIL potency in inflammatory breast cancer cells in an IAP-dependent and TNF-α-independent mechanism. Breast Cancer Res Treat. 2013 Jan;137(2):359-71.[2]. Krepler C, et al. The novel SMAC mimetic birinapant exhibits potent activity against human melanoma cells. Clin Cancer Res. 2013 Apr 1;19(7):1784-94.[3]. Nguyen QD, et al. Temporal and spatial evolution of therapy-induced tumor apoptosis detected by caspase-3-selective molecular imaging. Clin Cancer Res. 2013 Jul 15;19(14):3914-24.[4]. Benetatos CA, et al. Birinapant (TL32711), a bivalent SMAC mimetic, targets TRAF2-associated cIAPs, abrogates TNF-induced NF-κB activation, and is active in patient-derived xenograft models. Mol Cancer Ther. 2014 Apr;13(4):867-79.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。