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NX-5948

MCE 國際站：NX-5948

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-153321

CAS：2649400-34-8

Synonyms：BTK-IN-24

純度：0.9867

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：NX-5948 (BTK-IN-24) 是一種具有口服活性的 PROTAC，可通過 cereblon E3 連接酶 (CRBN) 復(fù)合物誘導(dǎo)特異性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通過 BTK 降解介導(dǎo)有效的抗炎活性，從而抑制 B 細(xì)胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突變的 TMD8 異種移植模型中表現(xiàn)出有效的腫瘤生長抑制作用。NX-5948 在小鼠膠原誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透過血腦屏障。NX-5948 由靶蛋白配體、linker 和 VHL E3 泛素連接酶組成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。

體外：NX-5948 (BTK-IN-24；0.0001-1000 nM；4 小時) 是原代人 B 細(xì)胞中 BTK 的有效降解劑 (DC50=0.34 nM)，抑制 BCR 信號傳導(dǎo)[1]。NX-5948 在淋巴瘤細(xì)胞系和 PBMC 中誘導(dǎo) BTK 降解 (DC50[3]。 NX-5948 (10 nM；0.25、0.5、1、2、4、6、18、24 小時) 在 Ramos 細(xì)胞中，可 1 小時內(nèi)催化 BTK 快速降解，并在 2 小時內(nèi)完成[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

體內(nèi)：NX-5948 (BTK-IN-24；10、30 mg/kg；口服灌胃；每日；第 18 至 36 天) 在小鼠膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎 (CIA) 模型中有效且耐受性良好，可抑制抗體滴度和細(xì)胞因子 IL-6 水平[1]。 NX-5948 (3、10、30 mg/kg；口服灌胃) 會導(dǎo)致小鼠和非人靈長類、食蟹猴 B 細(xì)胞循環(huán)中 BTK 水平呈劑量和時間依賴性降低[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：Cereblon

銷售產(chǎn)品：Anifrolumab  | Sitagliptin  | AVE 0991  | SB 525334  | GSK682753A  | OSS_128167  | L-Arginine  | L-Glutamine  | SKL2001  | DL-Isocitric acid (trisodium salt)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Mark Noviski, et al. NX-5948, a Selective Degrader of BTK, Significantly Reduces Inflammation in a Model of Autoimmune Disease. 2021 Nurix Therapeutics, Inc.[2]. 4473 Initial Findings from a First-in-Human Phase 1a/b Trial of NX-5948, a Selective Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) Degrader, in Patients with Relapsed/Refractory B Cell Malignancies. Annual Meeting & Exposition, Monday, December 11, 2023.[3]. Zi Liu, et al. An overview of PROTACs: a promising drug discovery paradigm. Mol Biomed. 2022 Dec 20;3(1):46.