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Lasofoxifene
  • Lasofoxifene
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 11:15:12

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Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一種具有口服活性和選擇性的雌激素受體調節劑 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨質疏松的功能,還能抑制原生腫瘤生長和轉移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和絕經后骨質疏松癥的研究。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報,我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Lasofoxifene

MCE 國際站:Lasofoxifene tartrate

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-A0038

CAS:190791-29-8

中文名稱:酒石酸拉索昔芬

Synonyms:CP-336156 tartrate

純度:99.92%

存儲條件:4°C,密封保存,遠離潮濕 *溶劑中:-80°C,6個月;-20°C,1個月(密封保存,遠離潮濕)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一種具有口服活性和選擇性的雌激素受體調節劑 (SERM)。Lasofoxifene tartrate 具有抗骨質疏松的功能,還能抑制原生腫瘤生長和轉移。Lasofoxifene tartrate 可用于乳腺癌和絕經后骨質疏松癥的研究。

生物活性:Lasofoxifene (CP-336156) tartrate 是一種具有口服活性的選擇性雌激素受體調節劑 (SERM)[1]。 Lasofoxifene tartrate 具有抗骨質疏松功能,還能抑制原發性腫瘤的生長和轉移。 Lasofoxifene tartrate可用于乳腺癌和絕經后骨質疏松癥的研究[1][2]。 IC50 和目標:目標:雌激素受體[1] 體外 Lasofoxifene tartrate (1 nM-1 μM; 48 h) 顯示出拮抗劑活性相對于野生型 (WT) ERα[2]
體內:< /b> Lasofoxifene tartrate(4 mg/小鼠;sc;5 天/周;持續 43 天)通過減少軟骨寡聚基質蛋白 (COMP)(軟骨破壞的血清標志物)和減少血清 IL 來降低關節炎的嚴重程度-6(炎性細胞因子)水平[1]
酒石酸拉索昔芬(4 毫克/小鼠;皮下注射;5 天/周;持續 43 天)通過增加小鼠的小梁骨密度 (BMD)、皮質厚度[1]
酒石酸拉索昔芬(5 和 10 mg/kg;sc;5 天/周;70 天)發揮抑制原發性腫瘤生長,減少小鼠肺、肝轉移的作用[3].

體外:酒石酸拉索昔芬(1 nM-1 μM;48 小時)對 ER+ 乳腺癌細胞表現出拮抗活性,且不受激活 ERα 突變體相對于野生型 (WT) ERα 的表達水平的影響[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:酒石酸拉索昔芬(4 mg/只小鼠;皮下注射;每周 5 天;共 43 天)通過降低軟骨寡聚基質蛋白(COMP,軟骨破壞的血清標志物)和降低血清 IL-6(炎癥細胞因子)水平來減輕關節炎的嚴重程度[1]。酒石酸拉索昔芬(4 mg/只小鼠;皮下注射;每周 5 天;共 43 天)通過增加小鼠的骨小梁礦物質密度 (BMD) 和皮質厚度來防止 CIA 的全身骨質流失[1]。酒石酸拉索昔芬(5 和 10 mg/kg;皮下注射;每周 5 天;共 70 天)在小鼠中發揮抑制原發性腫瘤生長和減少肺和肝轉移的作用[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target:Target: Estrogen Receptor[1]

熱銷產品:Azithromycin-d3  | Cinacalcet (hydrochloride)  | Zingerone  | Sotrovimab  | Bebtelovimab  | Lathosterol  | Ethyl Caffeate  | Rufinamide  | Abelacimab  | EMPA

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參考文獻:

[1]. Andersson A, et al. Selective oestrogen receptor modulators lasofoxifene and bazedoxifene inhibit joint inflammation and osteoporosis in ovariectomised mice with collagen-induced arthritis. Rheumatology (Oxford). 2016 Mar;55(3):553-63.
[2]. Lainé M, et al. Lasofoxifene as a potential treatment for therapy-resistant ER-positive metastatic breast cancer. Breast Cancer Res. 2021 May 12. 23(1):54.
[3]. Andreano KJ, et al. The Dysregulated Pharmacology of Clinically Relevant ESR1 Mutants is Normalized by Ligand-activated WT Receptor. Mol Cancer Ther. 2020 Jul. 19(7):1395-1405.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系;
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果;
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展,為您提供世界新的活性化合物;
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。

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