Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) 是 15N 和氘代標記的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一種有效的 HIV-1 整合酶抑制劑，其 IC50 值為 7.5 nM。

MCE 的所有產品僅用作科學研究或藥證申報，我們不為任何個人用途提供產品和服務。

Bictegravir-15N,d2

MCE 國際站：Bictegravir-15N,d2

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17605S

純度：0.9609

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bictegravir-15N,d2 (GS-9883-15N,d2) 是 15N 和氘代標記的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一種有效的 HIV-1 整合酶抑制劑，其 IC50 值為 7.5 nM。

生物活性：Bictegravir-¹⁵N,d₂ (GS-9883-¹⁵N,d₂) 是 ¹⁵N 和氘標記的 Bictegravir (HY-17605)^[1]。 Bictegravir (GS-9883) 是一種有效的 HIV-1 整合酶抑制劑，IC₅₀ 為 7.5 nM^{[2]< /sup>.IC50 和目標：IC50：7.5 nM（HIV-1 整合酶）^[1]體外：氫的穩定重同位素、碳和其他元素已被納入藥物分子中，主要作為藥物開發過程中定量的示蹤劑。氘化因其可能影響藥物的藥代動力學和代謝特征而受到關注^[1]。
Bictegravir (BIC) 抑制鏈轉移活性，IC₅₀}。亞>7.5±0.3nM。相對于其對鏈轉移活性的抑制，Bictegravir 是一種較弱的 HIV-1 IN 3'-加工活性抑制劑，IC₅₀ 為 241±51 nM。與模擬處理對照相比，Bictegravir 增強 2-LTR 環的積累約 5 倍，并將受感染細胞中真實整合產物的量減少 100 倍。 Bictegravir 有效抑制 MT-2 和 MT-4 細胞中的 HIV-1 復制，EC₅₀s 分別為 1.5 和 2.4 nM。 Bictegravir 在原代 CD4⁺ T 淋巴細胞和單核細胞衍生的巨噬細胞中均表現出有效的抗病毒作用，EC₅₀s 分別為 1.5±0.3 nM 和 6.6±4.1 nM，與 T 細胞系^[2]中獲得的值相當。

IC50 & Target：7.5 nM (HIV-1 integrase)[1]

參考文獻：

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫，我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物；
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域；
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白，多肽，常用試劑盒，更有 PROTAC、ADC 等特色產品，廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目；
•   提供虛擬篩選，離子通道篩選，代謝組學分析檢測分析，藥物篩選等專業技術服務；
•   設有專業的實驗中心和嚴格的質控、驗證體系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質檢報告，確保產品的高純度、高品質；
•   產品的生物活性多經各國客戶實驗驗證；
•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
•   專業團隊跟蹤新的制藥及生命科學研究進展，為您提供世界新的活性化合物；
•   與世界各大制藥公司及有名科研機構建立了長期的合作。