Nisoldipine (BAY-k 5552; Sular) 是一種具有口服活性的可穿透血腦屏障的二氫吡啶類 calcium 拮抗劑，與其他鈣通道拮抗劑相比，具有更強的血管選擇性。Nisoldipine 可抑制鈣離子流入并阻斷電壓門控鈣通道。Nisoldipine 能擴張冠狀動脈和全身動脈。尼索地平具有降壓和抗心絞痛活性。Nisoldipine 還具有神經(jīng)保護和抗病毒活性。

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Nisoldipine

MCE 國際站：Nisoldipine

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17402

CAS：63675-72-9

中文名稱：尼索地平

Synonyms：尼索地平; BAY-k 5552

純度：99.36%

存儲條件：4°C，避光保存 *溶劑中：-80°C，6 個月；-20°C，1 個月（避光保存）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特異的L型Cav1.2通道阻斷劑，IC50為10 nM。

生物活性：Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular) 是一種鈣通道阻滯劑，屬于二氫吡啶類，對 L 型 Cav1.2 具有特異性，IC50 為 10 nM。 IC50 值：10 nM 目標：L 型 Cav1.2 Nisoldipine 是一種有效的 L 型鈣通道阻滯劑。 Nisoldipine 直接與非活性鈣通道結(jié)合，穩(wěn)定其非活性構(gòu)象，類似于其他 DHP CCB。由于大量的非活性通道和通道的 α1 亞基，Nisoldipine 對動脈平滑肌細胞顯示出選擇性。尼索地平對延遲整流 K+ 通道的選擇性比對 L 型 Ca2+ 通道低約 30 倍，它抑制 IKr（快速激活延遲整流 K+ 電流），IC50 為 23 μM，和 IKs（緩慢激活延遲整流 K+ 電流）在豚鼠心室肌細胞中的 IC50 為 40 μM。 Nisoldipine 還顯示出抗氧化效力，在添加活性氧之前和之后的 IC50 均為 28.2 μM。

參考文獻：

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品牌介紹:
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