Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/煙酰胺磷酸核糖基轉移酶 (Nampt) 抑制劑，IC50 分別 <100 和 125 nM。

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Padnarsertib

MCE 國際站：Padnarsertib

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-12793

CAS：1643913-93-2

Synonyms：KPT-9274

純度：99.86%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4/煙酰胺磷酸核糖基轉移酶 (Nampt) 抑制劑，IC50 分別

生物活性：Padnarsertib (KPT-9274) 是一種口服生物可利用的雙重 PAK4/煙酰胺磷酸核糖轉移酶 (Nampt) 抑制劑，IC50 為 [1][2][3]。

體外：Padnarsertib 可減弱 PAK4/β-catenin通路，導致 NAD 耗損，并可減弱幾種 RCC 細胞系的活力、侵襲和遷移。在無細胞酶分析中，利用重組 NAMPT 對 NAMPT 的抑制表明，Padnarsertib 的 IC50 約為 120 nM。Padnarsertib 可減弱 G2-M 轉運并誘導 RCC 細胞株凋亡[2]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Padnarsertib 顯示出與 Sunitinib (HY-10255A) 相當的減少異種移植物生長的效力。Padnarsertib 對正常人 RPTEC 的影響很小，在體內沒有明顯的毒性[2]。Padnarsertib (口服；100 mg/kg 或 200 mg/kg；一天兩次；共 14 天) 導致動物模型中異種移植物生長下降，且不顯著影響動物體重。8 小時后，實驗結束時，測定小鼠血漿和腫瘤中的濃度分別為 10757 ng/mL 和 10647 ng/mL[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：PAK4 100 nM (IC50) Nampt 120 nM (IC50)

參考文獻：

[1]. WO2015003166A1
[2]. Abu Aboud O, et al. Dual and Specific Inhibition of NAMPT and PAK4 By KPT-9274 Decreases Kidney Cancer Growth. Mol Cancer Ther. 2016 Sep;15(9):2119-29.
[3]. Abu Aboud O, et al. Dual and Specific Inhibition of NAMPT and PAK4 By KPT-9274 Decreases Kidney Cancer Growth.Mol Cancer Ther. 2016 Sep;15(9):2119-29.

品牌介紹:
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•   Nature, Cell, Science 等多種頂級期刊及制藥patent收錄了MCE客戶的科研成果；
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