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Etifoxine
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貨物所在地:國外

更新時間:2025-02-18 12:04:12

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Etifoxine hydrochloride是一個非苯二氮卓類的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受體亞基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的陽性變構調節劑。Etifoxine hydrochloride 在嚙齒類動物中顯示出抗焦慮和抗驚厥活性。

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Etifoxine

MCE 國際站:Etifoxine hydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

貨號:HY-16579

CAS:56776-32-0

中文名稱:艾替伏辛鹽酸鹽

Synonyms:HOE 36-801 hydrochloride

純度:99.87%

存儲條件:4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。

產品活性:Etifoxine hydrochloride是一個非苯二氮卓類的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受體亞基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的陽性變構調節劑。Etifoxine hydrochloride 在嚙齒類動物中顯示出抗焦慮和抗驚厥活性。

生物活性:Etifoxine hydrochloride 是一種非苯二氮卓類 GABA 能化合物,是含有 α1β2γ2 和 α1β3γ2 亞基的 GABAA 受體 的正變構調節劑。 Etifoxine hydrochloride 在嚙齒類動物中表現出抗焦慮和抗驚厥的特性[1][2][3]體外依替福辛 (EFX),濃度范圍為 10 至 300 μM(較高濃度限制其溶解度),在 [3H] 蕈醇中產生劑量依賴性增加在平衡時結合,在 300 μM EFX[1] 時達到其對照值的 155±2%。 體內Etifoxine 在大鼠大腦中競爭性抑制 [35S]TBPS 結合,具有微摩爾效力[1]
與 C57BL/6J 小鼠相比,Etifoxine (3.125-50 mg/kg) 在 BALB/cByJ 小鼠中表現出更顯著的抗焦慮和抗驚厥作用[3]

體外:濃度為 10 至 300 μM 的依替福星 (EFX)(濃度越高,溶解度越低)會導致平衡狀態下 [3H] 蠅蕈醇結合量隨劑量增加而增加,在 300 μM EFX 時達到對照值的 155±2%[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內:依替福辛競爭性抑制大鼠腦中 [35S]TBPS 結合,效力為微摩爾級[1]。依替福辛(3.125-50 mg/kg)在 BALB/cByJ 小鼠中表現出比 C57BL/6J 小鼠更明顯的抗焦慮和抗驚厥作用[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻:

[1]. Marc Verleye, et al. Effects of etifoxine on ligand binding to GABA(A) receptors in rodents. Neurosci Res. 2002 Oct;44(2):167-72.
[2]. Alain Hamon, et al. The modulatory effects of the anxiolytic etifoxine on GABA(A) receptors are mediated by the beta subunit. Neuropharmacology. 2003 Sep;45(3):293-303.
[3]. Marc Verleye, et al. Differential effects of etifoxine on anxiety-like behaviour and convulsions in BALB/cByJ and C57BL/6J mice: any relation to overexpression of central GABAA receptor beta2 subunits? Eur Neuropsychopharmacol. 2011 Jun;21(6):457-70.

品牌介紹:
•   MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種*僅有化合物庫,我們致力于為*科研客戶提供前沿的高品質小分子活性化合物;
•   50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
•   產品種類涵蓋各種重組蛋白,多肽,常用試劑盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色產品,廣泛應用于新藥研發、生命科學等科研項目;
•   提供虛擬篩選,離子通道篩選,代謝組學分析檢測分析,藥物篩選等專業技術服務;
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