Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的選擇性 FLT3 抑制劑，IC50 值為 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突變型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突變型)。Tuspetinib 作為可逆的 I 型抑制劑直接抑制 FLT3 的激酶活性，并調節 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病細胞的增殖，誘導細胞凋亡 (apoptosis)。

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Tuspetinib

MCE 國際站：Tuspetinib hydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-145015A

CAS：2758339-04-5

Synonyms：HM43239 hydrate

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產品活性：Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的選擇性 FLT3 抑制劑，IC50 值為 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突變型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突變型)。Tuspetinib hydrate 作為可逆的 I 型抑制劑直接抑制 FLT3 的激酶活性，調節 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病細胞的增殖，誘導細胞凋亡 (apoptosis)。

IC50 & Target：1.1 nM (FLT3 WT); 1.8 nM (FLT3 ITD); 1.0 nM (FLT3 D835Y)[1].

參考文獻：

[1]. Miyoung Lee, et.al. Abstract 804: Antitumor activity of the potent and novel FLT3 inhibitor HM43239 in acute myeloid leukemia. Cancer Res July 1 2018 (78) (13 Supplement) 804.
[2]. Naval G. Daver, et.al. HM43239, a Novel Potent Small Molecule FLT3 Inhibitor, in Acute Myeloid Leukemia (AML) with FMS-like Tyrosine Kinase 3 (FLT3) Mutations: Phase 1 /2 Study. Blood 2019; 134 (Supplement_1): 1331.
[3]. JiSook Kim, et.al. Abstract 1293: HM43239, a novel FLT3 inhibitor in overcoming resistance for acute myeloid leukemia. Cancer Res July 1 2019 (79) (13 Supplement) 1293.

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