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Vorapaxar

MCE 國(guó)際站：Vorapaxar sulfate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號(hào)：HY-10119A

CAS：705260-08-8

Synonyms：SCH 530348 sulfate

純度：99.81%

存儲(chǔ)條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運(yùn)輸條件：美國(guó)大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate)，抗血小板活性分子，是一種選擇性、口服活性和競(jìng)爭(zhēng)性的凝血酶受體蛋白酶激活受體 (PAR-1) 拮抗劑，Ki 值為 8.1 nM。Vorapaxar sulfate劑量依賴性抑制凝血酶受體激活肽 (TRAP) 誘導(dǎo)的血小板聚集。

生物活性：Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) 是一種抗血小板藥，是一種選擇性、口服活性和競(jìng)爭(zhēng)性凝血酶受體 蛋白酶激活受體 (PAR-1) 拮抗劑 (K_{i< /sub>}=8.1 納米）。 Vorapaxar sulfate 以劑量依賴性方式抑制凝血酶受體激活肽 (TRAP) 誘導(dǎo)的血小板聚集^[1]。 IC50 和目標(biāo)：Ki：8.1 nM (PAR-1)^[1] 體外： Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) 顯示出有效的抑制作用凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集的 IC₅₀ 為 47 nM，haTRAP 誘導(dǎo)的血小板聚集的 IC₅₀ 為 25 nM。 Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) 抑制人冠狀動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞 (HCASMC) 中凝血酶誘導(dǎo)的鈣瞬變，K_i 為 1.1 nM。它還抑制 HCASMC 中凝血酶刺激的胸苷摻入，Ki 為 13 nM^[1]。

體外：Vorapaxar 硫酸鹽 (SCH 530348 硫酸鹽) 可有效抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50 為 47 nM，并可有效抑制 haTRAP 誘導(dǎo)的血小板聚集，IC50 為 25 nM。Vorapaxar 硫酸鹽 (SCH 530348 硫酸鹽) 可抑制人冠狀動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞 (HCASMC) 中凝血酶誘導(dǎo)的鈣瞬變，Ki 為 1.1 nM。它還可抑制 HCASMC 中凝血酶刺激的胸苷摻入，Ki 為 13 nM[1]。MCE 尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：PAR1 8.1 nM (Ki)

熱銷產(chǎn)品：α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid  | ZT-12-037-01  | GSK503  | Ondansetron  | 680C91  | β-Carotene  | Mirzotamab  | Lobetyolin  | Pleconaril  | CellTracker CM-DiI

Trending products：Recombinant Proteins  |  Bioactive Screening Libraries  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Isotope-Labeled Compounds  |  Oligonucleotides

參考文獻(xiàn)：

[1]. Khoufache K, et al. PAR1 contributes to influenza A virus pathogenicity in mice. J Clin Invest. 2013 Jan;123(1):206-14.
[2]. Kehinde O, et al. Vorapaxar: A novel agent to be considered in the secondary prevention of myocardial infarction. J Pharm Bioallied Sci. 2016 Apr-Jun;8(2):98-105.