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Quinidine hydrochloride

MCE 國際站：Quinidine hydrochloride monohydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-B1302

CAS：6151-40-2

中文名稱：奎尼丁鹽酸鹽一水合物

Synonyms：奎尼丁鹽酸鹽一水合物

純度：99.97%

存儲條件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Quinidine hydrochloride monohydrate 是一種抗心律失常劑，也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻斷劑，其 IC50 值為 19.9 μM。Quinidine hydrochloride monohydrate 是一種有效且選擇性的細胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制劑，也可用作瘧疾的研究。

生物活性：Quinidine hydrochloride monohydrate 是一種抗心律失常劑，也是 K⁺ 通道 的有效阻斷劑，IC 為 ₅₀ 19.9 μM。 IC50 和目標：IC50：19.9 μM（K⁺ 通道）^[1] 體外： 鹽酸奎尼丁一水合物阻斷 WT mSlo3 (K_Ca5.1) 通道，IC₅₀ 為 19.9±1.41?μM，Hill 斜率為 1.15±0.15 (n=7)。同樣，鹽酸奎尼丁一水合物對 F304Y mSlo3 的抑制效力更高（IC₅₀ 為 2.42±0.60?μM，n=9，P<0.005；Hill slope 為 0.98±0.12），但較低與 R196Q mSlo3（IC₅₀ 為 38.4±6.77?μM，n=5，P<0.001；Hill slope 為 1.05±0.16）。 Quinidine hydrochloride monohydrate 對 F304Y mSlo3 的抑制具有一定的時間依賴性^[1]。 體內： 將奎尼丁鹽酸鹽一水合物直接應用于坐骨神經會在上行體感誘發(fā)電位 (SSEP) 和下行復合肌肉動作中產生與劑量相關的振幅下降將基線與其他時間點進行比較時，或將實驗左肢與右對側葡萄糖處理肢體進行比較時的電位 (CMAP)。與基線和對側相比，應用鹽酸奎尼丁一水合物后 SSEP 和 CMAP 電位的潛伏期增加^[2]。

體外：鹽酸奎尼丁一水合物阻斷 WT mSlo3 (KCa5.1) 通道，IC50 為 19.9±1.41 μM，Hill 斜率為 1.15±0.15 (n=7)。鹽酸奎尼丁一水合物對 F304Y mSlo3 的抑制效力也更高（IC50 為 2.42±0.60 μM，n=9，P50 為 38.4±6.77 μM，n=5，P[1]）。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：直接將鹽酸奎尼丁一水合物應用于坐骨神經，與基線相比，或與實驗左肢相比，上行體感誘發(fā)電位 (SSEP) 和下行復合肌肉動作電位 (CMAP) 的幅度會因劑量而降低。與基線和對側相比，鹽酸奎尼丁一水合物應用后的 SSEP 和 CMAP 電位潛伏期增加[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：將 24 只大鼠隨機分為三組，每組 8 只。Q1、Q3 和 Q5 組分別接受 1、3 和 5 μmol 鹽酸奎尼丁一水合物（溶于 0.1 mL 5% 葡萄糖中）。從左側坐骨切跡至大腿遠端切開，暴露坐骨神經。鈍性切開皮下組織，暴露股二頭肌。將坐骨神經從其包裹的筋膜中游離出來。然后在右側重復該過程。在基線時、鹽酸奎尼丁一水合物治療后立即記錄體感誘發(fā)電位 (SSEP) 和復合肌肉動作電位 (CMAP)，然后每 15 分鐘記錄一次，持續(xù) 1 小時，然后每 30 分鐘記錄一次，持續(xù) 3 小時。讓動物恢復，然后單獨飼養(yǎng) 2 周。進行行為學檢查后，對動物進行腹腔麻醉下的電生理檢查[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：小鼠（m）Slo3（KCa5.1）通道或突變形式在非洲爪蟾卵母細胞中表達，并用雙電極電壓鉗記錄電流。獲得功能的 mSlo3 突變用于探索抑制的狀態(tài)依賴性。奎尼丁鹽酸鹽一水合物和 mSlo3 通道之間的相互作用通過計算機對接建模[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：Plasmodium

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參考文獻：

[1]. Wrighton DC, et al. Mechanism of inhibition of mouse Slo3 (KCa 5.1) potassium channels by quinine, quinidine and barium. Br J Pharmacol. 2015 Sep;172(17):4355-63.
[2]. Cheng KI, et al. Application of quinidine on rat sciatic nerve decreases the amplitude and increases the latency of evoked responses. J Anesth. 2014 Aug;28(4):559-68.