cas：147867-65-0，DSPE-MPEG2000是一種結合了 二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE） 和 甲氧基聚乙二醇（mPEG，分子量約2000） 的功能化磷脂-聚乙二醇共聚物，在生物醫學和藥物遞送領域具有廣泛應用。以下是其核心特性與應用場景的詳細解析：

一、化學結構與特性

1. 分子組成

• DSPE：一種磷脂分子，具有兩親性（疏水性硬脂酸鏈+親水性磷酸乙醇胺頭基），能嵌入脂質雙分子層，形成穩定的脂質體或納米顆粒結構。

• mPEG2000：聚乙二醇（PEG）的甲氧基封端衍生物，分子量約2000，提供良好的水溶性和生物相容性，同時通過空間位阻效應減少非特異性相互作用。

2. 關鍵優勢

• 長循環特性：mPEG鏈在脂質體表面形成水化膜，減少血漿蛋白吸附和單核吞噬系統（MPS）的識別，顯著延長藥物在體內的循環時間（如含DSPE-MPEG2000的阿霉素脂質體DOXIL®半衰期達2.5天，遠超傳統制劑）。

• 穩定性提升：PEG的引入增強了脂質體的膠體穩定性，降低藥物泄漏風險。

• 生物相容性：DSPE和mPEG均為生物相容性材料，減少免疫原性。

二、核心應用場景

1. 靶向遞送系統

• EGFR抗體修飾：乳腺ai細胞靶向，結合效率提升3-5倍。

• 葉酸修飾：腫liu細胞表面葉酸受體結合，藥物蓄積量增加60%。

• 主動靶向：通過mPEG末端修飾靶向配體（如抗體、葉酸、糖基），實現細胞特異性識別。

• 被動靶向：利用增強滲透與滯留效應（EPR），使納米顆粒（粒徑80-200 nm）在腫liu組織富集。

2. 刺激響應型藥物釋放

   化學鍵響應：
   

• DSPE-SS-mPEG2000：含二硫鍵（SS）的衍生物，在腫liu微環境高濃度谷胱甘肽（GSH）作用下裂解，實現胞內精準釋藥。

• DSPE-TK-PEG2000：硫縮酮鍵（TK）在活性氧（ROS）環境下斷裂，適用于缺血再灌注損傷治療。

• 物理刺激響應：與溫敏材料（如聚N-異丙基丙烯酰胺）復合，局部熱療觸發藥物突釋。

3. 核酸藥物遞送

• mRNA疫苗：DSPE-MPEG2000作為脂質納米顆粒（LNP）的核心組分，通過電荷中和與空間穩定作用保護mRNA免受核酸酶降解。

• siRNA遞送：與陽離子脂質（如DOTAP）復配形成復合體，提升轉染效率2-3倍。

4. 生物成像與診療一體化

• 熒光標記：mPEG末端連接Cy5.5或ICG等熒光染料，用于活體成像監測藥物分布。

• 診療復合體系：整合化療藥物與造影劑（如釓螯合物），實現治療過程可視化調控。

三、與DSPE-PEG2000的區別

四、使用注意事項

1. 溶解性：易溶于氯仿、甲醇，部分溶于水，溶解過程需先溶脹再溶解。

2. 儲存條件：-20℃避光保存，避免反復凍融。

3. 安全性：僅供科研使用，需通過臨床前研究驗證其生物安全性。

cas：147867-65-0，DSPE-MPEG2000

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