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Icaritin

MCE 國際站：Icaritin

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0678

CAS：118525-40-9

中文名稱：去水淫羊藿黃素；三七淫羊藿素

Synonyms：脫水淫羊藿素; Anhydroicaritin

純度：99.35%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的異戊二烯類黃酮衍生物，有效抑制 K562 細胞 (IC50 為 8 μM) 和原代 CML 細胞 (對 CML-CP 的 IC50 值為 13.4 μM，對 CML-BC 的 IC50 值為 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以調節(jié) MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信號傳導，并具有增強成骨的作用。

生物活性：Icaritin (Anhydroicaritin) 是來自 Epimedium brevicornuMaxim 的異戊烯類黃酮衍生物。并有效抑制 K562 細胞（IC₅₀ 為 8 μM）和原代 CML 細胞（IC₅₀ 為CML-CP 為 13.4 μM，CML-BC 為 18 μM）。淫羊藿苷可以調節(jié) MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3 /AKT 信號，還可以促進成骨^{[1][2]< /sup>[3. 體外淫羊藿素（4-64 μM；48 小時；K562、伊馬替尼耐藥細胞和原代 CML 細胞）處理抑制 K562、伊馬替尼耐藥細胞和原代細胞的增殖CML 細胞 [1].
淫羊藿苷（0-64 μM；48 小時；K562 和原代細胞）處理以濃度依賴性方式誘導 K562 或原代細胞凋亡[1] .
淫羊藿素（32 μM；K562 細胞）處理可增加 K562 細胞亞 G1 期的細胞群[1]。
淫羊藿素（0-64 μM；48 小時；K562 細胞) 處理抑制 MAPK/ERK/JNK 下游信號并減少 Jak2/Stat3/Akt 表達。淫羊藿素處理還顯著抑制 K562 中 Bcl-2 蛋白表達和上調 Bax 蛋白表達，并呈劑量依賴性，伴隨著 caspase-3 或 caspase-9 的切割激活，以及 Apaf-1 的下調表達<支持>[1]。 體內實驗：淫羊藿素（4-8 mg/kg；腹腔注射；每天；持續(xù) 10 周；雌性 NOD-SCID 裸鼠）治療可延長 NOD-SCID 的壽命裸鼠接種K562細胞無骨髓抑制小鼠白血病模型[1]。}

體外：Icaritin (4-64 μM；48 小時；K562、伊馬替尼耐藥細胞和原代 CML 細胞) 處理可抑制 K562、伊馬替尼耐藥細胞和原代 CML 細胞的增殖[1]。 Icaritin (0-64 μM；48 小時；K562 和原代細胞) 處理以濃度依賴性方式誘導 K562 或原代細胞凋亡[1]。 Icaritin (32 μM；K562 細胞) 處理增加了 K562 細胞中亞 G1 期的細胞群[1]。Icaritin (0-64 μM；48 小時；K562 細胞) 處理抑制 MAPK/ERK/JNK 下游信號并減少 Jak2/Stat3/Akt 的表達。淫羊藿素處理還顯著抑制 K562 中 Bcl-2 蛋白表達和上調 Bax 蛋白表達，并呈劑量依賴性，伴隨著 caspase-3 或 caspase-9 的切割激活，以及 Apaf-1 的下調表達[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Icaritin (4-8 mg/kg；腹腔注射；每日一次；連續(xù)10周；雌性NOD-SCID裸鼠) 處理可延長接種 K562 細胞的 NOD-SCID 裸鼠的壽命，而不抑制小鼠白血病模型的骨髓[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

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參考文獻：

[1]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720.
[2]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264.
[3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22.