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Parthenolide

MCE 國際站：Parthenolide

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-N0141

CAS：20554-84-1

中文名稱：小白菊內酯；銀膠菊內酯

Synonyms：小白菊內酯; (--Parthenolide

純度：99.94%

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Parthenolide是在藥草短舌匹菊中發現的倍半萜內酯。 Parthenolide通過抑制 NF-κB 活化而表現出抗炎活性; 它還可抑制 HDAC1 蛋白而不影響其他I/II類HDAC。

生物活性：Parthenolide 是一種 NF-κB 抑制劑，可降低組蛋白脫乙酰酶 1 (HDAC-1) 和 DNA 甲基轉移酶 1，而不受 NF-κB 抑制。 IC50 和目標：NF-κB、HDAC1、DNA 甲基轉移酶 1^[1] 體外： 小白菊內酯 (PTL) 具有劑量依賴性生長對NSCLC細胞Calu-1、H1792、A549、H1299、H157、H460有抑制作用。小白菊內酯可在測試的肺癌細胞中以濃度依賴性和時間依賴性方式誘導凋亡蛋白（如 CASP8、CASP9、CASP3 和 PARP1）的裂解，表明小白菊內酯暴露后會觸發細胞凋亡。除誘導細胞凋亡外，小白菊內酯還以濃度依賴性方式誘導A549細胞和G₂G₀/G₁細胞周期停滯>/H1792 細胞的 M 細胞周期停滯^[2]。 體內只有小白菊內酯（具有抗炎特性的 HDAC 抑制劑）在 Phb1 KO 肝細胞中表現出有效的抗凋亡作用。事實上，TSA 和小白菊內酯處理的肝細胞顯示出 FXR 水平升高，CYP7A1、HDAC4、TNFα、TRAIL 和 Bax 水平降低，這表明由于特異性 HDAC 抑制，膽汁酸的毒性作用較小，導致 < i>Phb1 KO肝細胞凋亡反應。重要的是，小白菊內酯對 Phb1 KO 小鼠 BDL 后的肝損傷具有保護作用。事實上，小白菊內酯治療導致 BDL 后該小鼠的死亡率降低，這與較低的細胞凋亡反應相關，如壞死區域減少、Tunel 染色以及 ALT 降低所揭示的（8431±957 vs.4225±210） U/L) 和 AST（4805±300 vs.2242±438 U/L）活性與對照 Phb1 KO 小鼠^[3] 相比。

體外：小白菊內酯（PTL）對非小細胞肺癌細胞Calu-1、H1792、A549、H1299、H157和H460具有劑量依賴性的生長抑制作用。小白菊內酯在受試肺癌細胞中可以濃度和時間依賴的方式誘導凋亡蛋白CASP8、CASP9、CASP3和PARP1的裂解，表明小白菊內酯暴露后會引發細胞凋亡。除了誘導細胞凋亡外，小白菊內酯還以濃度依賴的方式誘導A549細胞的G0/G1細胞周期停滯和H1792細胞的G2/M細胞周期停滯[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內：只有具有抗炎特性的 HDAC 抑制劑 Parthenolide 在 Phb1 KO 肝細胞中表現出強效的抗凋亡作用。事實上，TSA 和 Parthenolide 處理的肝細胞顯示 FXR 水平升高，CYP7A1、HDAC4、TNFα、TRAIL 和 Bax 水平降低，表明由于特定的 HDAC 抑制，膽汁酸的毒性作用較小，從而減弱了 Phb1 KO 肝細胞的凋亡反應。重要的是，Parthenolide 在 Phb1 KO 小鼠中對 BDL 后的肝損傷具有保護作用。事實上，與對照 Phb1 KO 小鼠相比，Parthenolide 治療可降低小鼠 BDL 后的死亡率，同時降低細胞凋亡反應，壞死面積減少、Tunel 染色、ALT（8431±957 vs.4225±210 U/L）和 AST（4805±300 vs.2242±438 U/L）活性均降低[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：小鼠[3] 使用 Phb1 KO 小鼠。治療對象為 8-12 周齡雄性小鼠。在膽管結扎 (BDL) 前 24 小時和 1 小時或兩周內每周兩次腹膜內注射 3 mg/kg 劑量的 Parthenolide。肝臟標本被速凍以供后續分析[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：將人肺癌細胞系接種于 96 孔板中，第二天用給定濃度的 Parthenolide（0、5、10、20 μM）處理 48 小時，然后進行 SRB 或 MTT 測定。對于 SRB 測定，活細胞數按前面所述估算。處理后，首先棄去培養基。為了固定粘附細胞，向每個孔中加入 100 μL 冷三氯乙-酸（10% (w/v)）并在 4°C 下孵育至少 1 小時。然后用去離子水將培養板清洗五次并在空氣中干燥。然后向每個孔中加入 50 μL SRB 溶液（0.4% w/v 溶于 1% 乙酸）并在室溫下孵育 5 分鐘。用 1% 乙酸將培養板清洗五次以去除未結合的 SRB，然后風干。用 100 μL 10 mM Tris 堿緩沖液（pH 10.5）溶解殘留的結合 SRB，然后使用微量滴定板讀數器在 495 nm 處讀取。執行 MTT 測定。向每個樣品中加入 20 μL MTT（5 mg/mL），在 37°C 下孵育 4 小時，然后加入 100 μL 溶解溶液。在 595 nm 處測定細胞活力[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：NF-κB Autophagy Mitophagy

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參考文獻：

[1]. Nakshatri H, et al. NF-κB-dependent and -independent epigenetic modulation using the novel anti-cancer agent DMAPT. Cell Death Dis. 2015 Jan 22;6:e1608.
[2]. Zhao X, et al. Parthenolide induces apoptosis via TNFRSF10B and PMAIP1 pathways in human lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 6;33:3.
[3]. Barbier-Torres L, et al. Histone deacetylase 4 promotes cholestatic liver injury in the absence of prohibitin-1. Hepatology. 2015 Oct;62(4):1237-48.