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Naloxone

MCE 國際站：Naloxone hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-17417

CAS：357-08-4

中文名稱：鹽酸納洛酮

Synonyms：鹽酸納洛酮

純度：99.96%

存儲條件：4°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗劑。Naloxone hydrochloride 可減輕阿片類藥物過量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能會引起肺水腫和心律失常。

生物活性：鹽酸納洛酮是阿片受體拮抗劑。鹽酸納洛酮可緩解阿片類藥物過量引起的呼吸抑制。鹽酸納洛酮可能引起肺水腫和心律失常[1]。

體內：納洛酮（2.0 mg/kg，以 1.7 mg/kg/h 持續輸注）可顯著改善大鼠的神經行為結果，這種改善可持續到損傷后 4 周。納洛酮治療可使平均動脈壓 (MAP) 略有增加，但不顯著[1]。納洛酮（0.4 mg/kg）可促進大鼠記憶，并拮抗促腎上腺皮質激素和腎上腺素的遺忘作用[2]。納洛酮治療可劑量相關地降低貓的初始破傷風強度。納洛酮（5 或 10 mg/kg，靜脈注射）可使后續劑量的嗎-啡產生較少的 PTP 抑制，但對最-低抽搐抑制沒有影響[3]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：試驗中使用年輕的成年 Wistar 大鼠：實驗 1 和 3 使用雌性大鼠（年齡 50-70 天，體重 100-185 克），實驗 2 和 4 使用雄性大鼠（年齡 51-69 天，體重 140-200 克）。實驗 2 和 4 使用相同的設備：一個 50×25×25 厘米的箱子，由膠合板制成，正面為玻璃墻，箱底由 1 毫米口徑的青銅棒組成，間隔 10 毫米。在任務 1 中，將一個 5 厘米高、25×25 厘米的木制平臺放入箱子中，以覆蓋網格的左半部分。輕輕抓住大鼠的身體，將其放在面向左后角的平臺上，此時啟動石英計時器。計時直到動物從平臺上走下來，將其四只爪子放在網格上，此時持續施加 0.5 mA、60 Hz 的電擊，直到動物回到平臺上。在任務 2 中，平臺只有 7 厘米寬，只覆蓋網格最左邊的七個條；腳部電擊電流只有 0.3 mA，每 2 秒以 0.4 毫秒脈沖發送一次，直到動物爬回平臺上。在完成每項任務訓練后，立即將動物從箱子中取出，腹腔注射以下藥物之一：鹽水（1.0 mL/kg）、ACTH1-24（0.2 或 2.0 μg/kg）、鹽酸腎上腺素（5.0 或 50.0 μg/kg）、人 β-內啡肽（0.1 或 1.0 μg/kg）、鹽酸納洛酮（0.4 mg/kg），或 ACTH 或腎上腺素與 β-內啡肽或納洛酮一起給藥。所有藥物均溶于鹽水中，注射量為 1.0 mL/kg。訓練 24 小時后，將動物再次放在平臺上（寬平臺用于任務 1、實驗 1 和 2，窄平臺用于任務 2、實驗 3 和 4），并像訓練一樣測量它們再次踏入網格的潛伏期。此測量的上限為 180 秒。MCE 尚未獨立確認這些方法的準確性。它們僅供參考。

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參考文獻：

[1]. McIntosh TK, et al. Beneficial effect of the nonselective opiate antagonist naloxone hydrochloride and the thyrotropin-releasing hormone (TRH) analog YM-14673 on long-term neurobehavioral outcome following experimental brain injury in the rat. J Neurotrau
[2]. Izquierdo I, et al. Effect of ACTH, epinephrine, beta-endorphin, naloxone, and of the combination of naloxone or beta-endorphinwith ACTH or epinephrine on memory consolidation. Psychoneuroendocrinology. 1983;8(1):81-7.
[3]. Soteropoulos GC, et al. Neuromuscular effects of morphine and naloxone. J Pharmacol Exp Ther. 1973 Jan;184(1):136-42.
[4]. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814.