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Bomedemstat

MCE 國際站：Bomedemstat dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

貨號：HY-109169C

Synonyms：IMG-7289 dihydrochloride

純度：99.55%

存儲條件：-20°C，密封保存，遠離潮濕 *溶劑中：-80°C，6個月；-20°C，1個月（密封保存，遠離潮濕）

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產品活性：Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一種具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制劑。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改變基因表達。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌細胞增殖并誘導細胞凋亡。

生物活性：Bomedemstat (IMG-7289) diHClide 是一種口服活性且不可逆的賴氨酸特異性脫甲基酶 1 (LSD1) 抑制劑。 Bomedemstat diHCl 可增加 H3K4 和 H3K9 甲基化，然后改變基因表達。 Bomedemstat diHCle 具有抗癌活性，抑制癌細胞增殖并誘導細胞凋亡^[1][2]。體外：< /i>Bomedemstat diHClide 通過同時增加 p53^[1] 的表達和甲基化來選擇性抑制 Jak2^V617F 細胞的增殖并誘導細胞凋亡。
Bomedemstat（50 nM-1 μM；96 小時；SET-2 細胞）二鹽-酸鹽可增強存活率，以 TP53 依賴性方式通過 BCL-XL 和 PUMA 誘導細胞凋亡，并導致細胞周期停滯^{[1]< /sup>.體內：Bomedemstat（口服強飼；45 mg/kg；每天一次；56 天）二鹽-酸鹽可使血細胞計數正?；蚋纳?，減少脾臟體積，恢復正常的脾結構，并減少骨髓纖維化[1]。}

體外：Bomedemstat dihydrochloride 通過同時增加 p53 的表達和甲基化選擇性抑制Jak2V617F 細胞增殖并誘導其凋亡[1]。 Bomedemstat (50 nM-1 μM; 96 h; SET-2 細胞) dihydrochloride 提高存活率，以 TP53 依賴性方式通過 BCL-XL 和 PUMA 誘導細胞凋亡，并導致細胞周期停滯[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內：Bomedemstat (oral gavage; 45?mg/kg; once daily; 56 d) dihydrochloride 可使血細胞計數正?；蚋纳蒲毎嫈担瑴p少脾臟體積，恢復正常的脾臟結構，并減少骨髓纖維化[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：KDM1/LSD1

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參考文獻：

[1]. Jonas S Jutzi, et al. LSD1 Inhibition Prolongs Survival in Mouse Models of MPN by Selectively Targeting the Disease Clone. Hemasphere. 2018 Jun 8;2(3):e54.
[2]. Yuan Fang, et al. LSD1/KDM1A inhibitors in clinical trials: advances and prospects. J Hematol Oncol. 2019 Dec 4;12(1):129.