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注射用頭孢曲松鈉  說明書
　　【藥品名稱】
　　通用名：注射用頭孢曲松鈉［典］［基］［乙］
　　曾用名：頭孢三嗪、Rocephin
　　商品名：
　　英文名：Ceftriaxone Sodium for Injection
　　漢語拼音：Zhusheyong Toubaoqusongna
　　本品主要成分為頭孢曲松鈉，其化學名為[6R[6α,7β（Z ）]]-3-[[（1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基）硫代]甲基]-7-[[（2-氨基-4-噻唑基]（甲氧亞氨基）乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二鈉鹽三倍半水合物。
　　其化學結構式：
　　　　　　　　
　　分子式：C18H16N8Na2O7S33 1/2 H2O
　　分子量：661.59
　　【性  狀】　本品為白色或類白色結晶性粉末。
　　　【藥理毒理】
　　　本品為第三代頭孢菌素類抗生素。對腸桿菌科細菌有強大活性。對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、氟勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯威登菌屬和沙雷菌屬的MIC90介于0.12～0.25mg/L之間。陰溝腸桿菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌對本品的敏感性差。對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較強抗菌作用，對溶血性鏈球菌和肺炎球菌亦有良好作用。對金黃色葡萄球菌的MIC為2～4mg/L。耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌對本品耐藥。多數脆弱擬桿菌對本品耐藥。
　　【藥代動力學】
　　肌內注射本品0.5g和1g，血藥峰濃度（Cmax）約于2小時后達到，分別為43mg/L和80mg/L。肌內注射0.5g后24小時的血藥濃度為6.0 mg/L，血消除半衰期（t1/2b）為7.1小時。1分鐘內靜注0.5g，即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.9mg/L，24小時后的血藥濃度為9.9mg/L，血消除半衰期（t1/2）為7.87小時。30分鐘內靜滴本品 lg，滴注結束時的即刻血藥峰濃度（Cmax）為150.7mg/L，24小時的血藥濃度為9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內注射15～20mg/kg后，6小時的腦脊液濃度平均為5.16mg/L，12小時的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注本品1g后5小時和14小時膽汁中濃度分別為1600 mg/L和13.5 mg/L。蛋白結合率為95％。頭孢曲松在人體內不被代謝，約40％的藥物以原形自膽道和腸道排出，60％自尿中排出。丙磺舒不能增高本品血藥濃度或延長其半衰期。